Pristatymas į Europą, JAV, Kanadą, Australiją!
Atkreipkite dėmesį: AASraw neįgalioja perpardavėjų.

Koluracetamo potencialo išlaisvinimas: kognityvinių funkcijų gerinimas ir nerimo valdymas

/Blogas/galerija/Koluracetamo potencialo išlaisvinimas: kognityvinių funkcijų gerinimas ir nerimo valdymas

Paskelbimo by rašė galerija.
Coluracetam
" Koluracetamas (BCI-540, taip pat žinomas kaip MKC-231) yra racetamo klasės riebaluose tirpus nootropas. Koluracetamas yra daug stipresnis nei piracetamas, originalus racetamas. Japonijos kompanija Mitsubishi Tanabe Pharma užpatentavo koluracetamą 2005 m. Tai vienas iš naujausių racetamo pagrindu pagamintų nootropikų. "

Racetamo nootropinių vaistų šeima – koluracetamas

Koluracetamas (BCI-540 arba MKC-231) yra riebaluose tirpus nootropikas, esantis racetamo junginių klasėje. Koluracetamas yra daug stipresnis nei originalus racetamas, Piracetamas. 2005 m. Japonijos „Mitsubishi Tanabe Pharma“ užpatentavo koluracetamą. Tai yra vienas naujausių racetamo pagrindu pagamintų nootropinių medžiagų.

Vėliau „Coluracetam“ patentas buvo parduotas „BrainCells, Inc.“ San Diege, Kalifornijoje. „BrainCells“ yra maža, privačiai valdoma biofarmacijos įmonė, kuri specializuojasi kuriant junginius didžiosios depresijos sutrikimo (MDD), atsparios gydymui depresijos (TRD) ir Alzheimerio ligos gydymui.

Koluracetamas savo struktūra yra panašus į Piracetamą. Kaip ir visų racetamo nootropikų, šerdyje yra pirolidono branduolys. Naujausi klinikiniai tyrimai rodo, kad galima gydyti depresinius sutrikimus, tinklainės ir regos nervo pažeidimus.

Koluracetamas yra labai stiprus cholino taikymast. Tai padidina jūsų smegenų cholino virtimą acetilcholinu (ACh) per didelio afiniteto cholino įsisavinimo (HACU) procesą. Tai padidina budrumą, dėmesį detalėms ir atmintį.

Kai kurie tyrimai ir asmeninė patirtis rodo, kad koluracetamas gali paveikti AMPA receptorius. Padarant jį potencialiu ampakine nootropiniu. Kuris galėtų paaiškinti panašų į stimuliatorius poveikį be šalutinio tradicinių stimuliatorių poveikio. Koluracetamas taip pat rodo kai kurias anksiolitines (nerimą slopinančias) savybes, kurios padeda pagerinti nuotaiką ir nuraminti nerimą.

Kaip veikia koluracetamas (veikimo mechanizmas)

Kaip ir dauguma racetamo junginių, koluracetamas (CAS:135463-81-9) veikia daugiausia didindamas neuromediatoriaus acetilcholino kiekį, kuris yra stipriai susijęs su mokymusi, atmintimi ir pažinimu.

Tačiau būdas, kaip koluracetamas moduliuoja acetilcholino kiekį, yra unikalus. Paprastai racetamai sukelia acetilcholino gamybą stimuliuodami atitinkamus receptorius, tačiau koluracetamas tai daro padidindamas didelio afiniteto cholino pasisavinimą arba HACU. HACU sistema nustato greitį, kuriuo cholinas patenka į neuronus, kad jis virstų acetilcholinu.

Padidindamas cholino patekimo į nervų ląsteles greitį, koluracetamas skatina acetilcholino gamybą ir sukelia šio svarbaus neuromediatoriaus smegenų kiekį. Also Taip pat įrodyta, kad padidėja didelio afiniteto cholino transporterio molekulė CHT1, kuri veda kad būtų galima greitai įsisavinti choliną.

Šie veiksmai kartu lemia aukštesnį acetilcholino kiekį, kuris yra susijęs su sustiprintu pažinimu ir atmintimi.

Coluracetam

Koluracetamo privalumai ir poveikis

❶ Koluracetamas gerina atmintį ir mokymąsi

Koluracetamo nauda įrodo žiurkių pažintinę ir atminties funkciją bei panašų poveikį žmonėms. „Brain Cells Inc.“ atliko tyrimą, kuris atskleidžia žiurkių proto pagerėjimą, kai aštuonias dienas buvo gauta AF64A. Kūrimas tęsėsi net po gydymo. Alzheimerio liga lemia mažesnį acetilcholino kiekį. Hipokampe augindamas acetilcholiną, koluracetamas padidins Alzheimerio ligos simptomus, tokius kaip mokymosi sutrikimai ir prasta atmintis.

❷ Koluracetamas sumažina gydymui atsparų depresiją

Tiriant 101 asmenį, sergančią depresija, kurie nepasiekė rezultato gydydami antidepresantais, tai turėjo konstruktyvų poveikį akivaizdžiam gyvenimo kokybės pagerėjimui vartojant 80 mg 3 kartus per parą. Tačiau tai vienintelis tyrimas su žmonėmis. Gebėjimas sumažinti glutamato kenksmingumą gali būti atsakingas už jo teigiamą poveikį gydant depresiją.

❸ Koluracetamas sumažina nerimą

Tyrimo su žiurkėmis metu 21 dienos koluracetamo vartojimas parodė nerimo pagerėjimą 20%, o tai buvo didesnis nei 12% valio poveikis vienoje dozėje tame pačiame tyrime.

❹ Coluracetam Skatina neurogenezę

Kai kuriuose tyrimuose minima, kad tai padeda neurogenezei. Pagrindinis mechanizmas vis dar nėra aiškus, tačiau jis susijęs su jo vartojimu kelias savaites, o tai padidina acetilcholino kiekį hipokampo srityje. “Patentai teigia, kad tai skatina nervų ląstelių augimą (neurogenezę). Mechanizmas nežinomas, tačiau manoma, kad jis susijęs su hipokampo acetilcholino kiekio padidėjimu, kai kelias savaites kasdien vartojamas koluracetamas. "

❺ Coluracetam Padeda sergant šizofrenija

Koluracetamas padidina ChAT aktyvumą žiurkėms, kurioms pakenkta nervinėms ląstelėms. Šis padidėjimas rodo, kad šizofrenija sergantiems pacientams tai gali būti naudinga naudojant tą patį fermentą. Šiuo metu atliekama daugiau tyrimų tiesiogiai apie šizofrenija sergančius žmones.

❻ Coluracetam Pagerina regėjimą

Koluracetamas parodė savo optinę stiprybę, pavyzdžiui, geresnį spalvų atpažinimą, regėjimą ir ryškumą. Tiksliau, jis skatina nervų augimą esant degeneracinei tinklainės ligai. Daugybė tyrimų mini geresnį spalvų matymą ir regėjimo aštrėjimą, tačiau jokie moksliniai tyrimai nepatvirtino šio poveikio.

Kaip Coluracetam veikia smegenyse?

Koluracetamas keliais būdais stiprina smegenų sveikatą ir funkcijas. Tačiau ypač išsiskiria du.

Koluracetamas stiprina jūsų smegenis"s cholino pasisavinimas taikant ir dirbant su didelio afiniteto cholino pasisavinimo (HACU) procesu smegenų neuronuose.

Acetilcholinas (ACh) susideda iš cholino ir acetato. Jie visada turi būti prieinami neuronų terminalui. Kad ACh būtų galima susintetinti, kai tik to reikia.

Kraujyje cirkuliuojantis laisvasis cholinas praeina kraujo ir smegenų barjerą. Ir jį paima cholinerginiai neuronų terminalai. Jis patenka į neuroną dėl didelio afiniteto cholino pasisavinimo (HACU) sistemos. ACh sintezė vyksta sinapsiniame plyšyje. Erdvė tarp neuronų keliaujant į neuroną.

HACU sistema priklauso nuo temperatūros, energijos ir natrio. Ši sistema yra pagrindinė priemonė, per kurią cholinas, reikalingas ACh sintezei, patenka į neuroną. Tai yra greitį ribojantis žingsnis gaminant šį kritinį neuromediatorių. Kai ši sistema sugenda arba neveikia taip efektyviai, kaip buvo sukurta, kyla problemų dėl atminties, mokymosi ir smegenų rūko.

Koluracetamas veikia šį procesą ir padeda jam veikti efektyviau. Tiesą sakant, atrodo, kad tai skatina HACU procesą. Net pažeistuose neuronuose. Padidėjęs acetilcholino kiekis neuronuose padeda pagerinti atmintį, skatina pažinimą ir suteikia geresnes galimybes priimti sprendimus.

Panašu, kad koluracetamas pagerina AMPA stiprinimą. AMPA receptorius veikia glutamatas. Kuris veikia smegenyse ir centrinėje nervų sistemoje, kad pagerintų budrumą ir pažinimą.

Koluracetamas veikia ir stiprindamas AMPA, ir gerindamas cholino įsisavinimą. Atrodo, kad šis derinys padeda pagerinti nuotaikos sutrikimus, nepaveikdamas serotonino lygio.

Serotonino selektyvaus reabsorbcijos inhibitoriai (SSRI) yra dabartinis pirmenybinis pagrindinis medicinos metodas kovojant su nuotaikos sutrikimais ir depresija. Jie pateikia žalingų šalutinių poveikių sąrašą. Ir nedirbk kiekvienam depresija sergančiam pacientui.

Tyrėjai pranešė, kad Coluracetam buvo naudingas gydant didelę klinikinę depresiją ir nerimo sutrikimą. Nepaveikdamas serotonino lygio smegenyse. Ir be šalutinių poveikių, susijusių su serotonino sutrikdymu.

Coluracetam

Koluracetamo naudojimas: dozavimas ir krūva tik nuoroda

Koluracetamas yra junginys, kurio nėra jokiuose maisto produktuose, ir mūsų organizmas negali jo pagaminti. Taigi vienintelis būdas gauti šios molekulės naudą yra papildai.

Koluracetamas paprastai parduodamas miltelių arba kapsulių pavidalu ir gali būti vartojamas per burną. Dozės taip pat gali būti vartojamos po liežuviu (po liežuviu), kad greičiau ir efektyviau absorbuotųsi.

Kadangi koluracetamas yra ypač galingas agentas, patartina pradėti nuo mažiausios dozės. Jei manote, kad reikia padidinti dozę, kad pajustumėte naudą, tai turėtų būti daroma palaipsniui ir neviršyti 80 mg.

Koluracetamas yra netoksiškas, laikomas saugiu ir gerai toleruojamu. Su šiuo junginiu yra tik keletas retų šalutinių reiškinių, tokių kaip nerimas, galvos skausmas, nuovargis ir pykinimas. Šie šalutiniai poveikiai yra reti ir dažniausiai pasireiškia tik tada, kai nėra pakankamai didelio pirmtako cholino, kuris būtų naudojamas acetilcholino sintezei. Štai kodėl rekomenduojame didinti sintezę didinančio koluracetamo vartojimą su cholino lygio stiprikliu, tokiu kaip citikolinas.

Koluracetamas gali sąveikauti su kai kuriais vaistais, ypač su sąveikaujančiais su NMDA receptoriais. Tai apima kosulį slopinančius vaistus ir anestetikus. Kitos medžiagos, sąveikaujančios su cholinergine sistema, tokios kaip vaistai nuo glaukomos ir nikotinas, taip pat gali sąveikauti su koluracetamo poveikiu. Koluracetamas gali neutralizuoti anticholinerginių vaistų (tokių kaip kai kurie Benadryl, kai kurie antipsichotikai ir Parkinsono liga) poveikį.

Kaip ir vartojant bet kokį priedą, jei vartojate vaistus arba turite sveikatos būklę, prieš pradėdami vartoti vaistą, prasminga pasitarti su gydytoju. papildyti režimas.

※ Kaip Stelažas Welis W-osios Kiti vaistai

♦ Koluracetamas yra riebaluose tirpi molekulė, todėl geriausia sukrauti su sveikais riebalais, tokiais kaip kokosų ar MCT aliejus.

♦ Koluracetamas taip pat turėtų būti sukrautas su a cholino papildas pavyzdžiui, citikolinas. Citikolinas padidina turimo cholino kiekį sintezei. Šūsnis gali sukurti galingą poveikį, padidindamas turimą choliną (citikoliną) ir sugebėdamas jį sintetinti į acetilcholiną (koluracetamą).

※ Rekomenduojama dozė: 5-80mg per dieną

Mes rekomenduojame nuo 5-80mg koluracetamo per dieną.

Saugi viršutinė koluracetamo riba yra 80 mg per parą. Tačiau mes rekomenduojame vartoti 35 mg per parą, nes didesnių dozių pasekmės žmonėms dar nėra iki galo ištirtos.

Geriausia šias dozes padalyti į rytinę ar popietinę dozę. Pavyzdžiui, 20 mg 10 mg dozė ryte ir dar 10 mg po pietų.

Kaip minėta anksčiau, turėtumėte pradėti nuo apatinės dozavimo skalės galo. Pradėjus mažiausią veiksmingą dozę, sumažės bet kokio neigiamo šalutinio poveikio tikimybė.

Koluracetamo šalutinis poveikis

Koluracetamas nėra toksiškas. Taigi laikoma gerai toleruojama ir saugia. Daugelis pirmą kartą vartojančių Coluracetam praneša apie nuovargį, kuris dažnai atsiranda pradėjus vartoti per didelę dozę.

Atminkite, kad Coluracetam veikia stiprindamas cholino įsisavinimą jūsų smegenyse. Cholinas yra acetilcholino gamybos pirmtakas. Jei jūsų sistemoje nėra pakankamai cholino, pajusite šalutinį poveikį.

Šalutinis poveikis yra retas, tačiau gali būti nerimas, nuovargis, galvos skausmas, nervingumas ir pykinimas. Vėlgi, šalutinis poveikis dažnai atsiranda dėl neįprastai didelių nootropinių dozių.

Galvos skausmas vartojant Coluracetam paprastai būna tada, kai pamiršite jį derinti su geru cholino papildu. Galvos skausmas dažnai yra cholino deficito jūsų smegenyse simptomas.

Apžvalga – Coluracetamas

Koluracetamas yra vienas iš naujesnių ir mažiau pažįstamų racetamo klasės narių nootropics, bet tai mėgstama daugelio vartotojų.

Tai padidina „besimokančio neuromediatoriaus“ acetilcholino kiekį, kuris gali sustiprinti pažinimą, o tyrimai su gyvūnais rodo, kad jis gali kompensuoti atminties deficitą be reikšmingo šalutinio poveikio. Nors koluracetamo tyrimai su žmonėmis yra mažai dokumentuoti, egzistuojantys tyrimai rodo, kad tai gali būti vertingas nerimo ir depresijos gydymas.

Daugelis vartotojų mano, kad tai patikimas nuotaikos pakėlėjas ir atminties stiprintuvas, suteikiantis jiems daugiau dėmesio ir dėmesio. Kiti sako, kad tai suteikia jiems „HD regėjimo“ ekvivalentą, todėl spalvos tampa ryškesnės, kontrastas intensyvesnis ir šviesos labiau spinduliuoja.

Koluracetamas yra stiprus junginys, todėl dozės yra mažos, ir žinoma, kad jis veikia greitai. Jis parduodamas kaip dietinis papildyti JAV ir gali būti legaliai importuojami į Kanadą ir JK nedideliais kiekiais.

Apie koluracetamą dar reikia daug ko išmokti, tačiau atrodo, kad atsakingam vartojimui jis yra saugus daugumai vartotojų. Jei norite pridėti ką nors naujo ir kitokio nootropinis kaminasKoluracetamas gali būti vienas iš svarstytinų dalykų.

Koluracetamas neturi daugybės tyrimų, turimi tyrimai rodo didelį jo vartojimo potencialą. Tai vienas iš neseniai vykusių, pagrindinių „racetams“, greta Fasoracetamas. Tačiau neseniai FDA patvirtino „sustiprintą“ Fasoracetamo formą ADHD gydymui.

AASraw yra profesionalus Coluracetam (BCI-540 arba MKC-231) gamintojas, turintis nepriklausomą laboratoriją ir didelę gamyklą. Visa gamyba bus vykdoma pagal CGMP reglamentą ir stebimą kokybės kontrolės sistemą. Tiekimo sistema yra stabili, priimtini tiek mažmeniniai, tiek didmeniniai užsakymai.Sveiki atvykę sužinoti daugiau informacijos apie AASraw!

Pasiekite mane dabar

Šio straipsnio autorius:

Daktarė Monique Hongas baigė JK imperatoriškojo koledžo Londono medicinos fakultetą 

Mokslinio žurnalo autorius:

1.Yukihiko Shirayama
Čibos universiteto medicinos mokyklos psichiatrijos skyrius, 1-8-1 Inohana, Chiba 260-8677, Japonija. 

2.Akinori Akaike
Farmakologijos katedra, Farmacijos mokslų aukštoji mokykla, Kioto universitetas, Kioto 606-01, Japonija

3. Shigeo Murai
Farmakologijos katedra. Odontologijos mokykla. Iwate medicinos universitetas. Morioka. 020, Japonija.

4.Tomoko Bessho

Pharmacculicals Laboraiory 1, Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation, Yokohama 227, JAPAN.

5.Kenas Takashina

Farmacijos laboratorija. Aš, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, Japonija

6.Uemura Kazumasa

Trečiasis vidaus ligų skyrius, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466-8550, Japonija

Šis gydytojas/mokslininkas jokiu būdu nepatvirtina ir nepropaguoja šio produkto pirkimo, pardavimo ar naudojimo dėl bet kokios priežasties. Aasraw neturi jokių numanomų ar kitokių ryšių su šiuo gydytoju. Cituojant šį daktarą, norima pripažinti, pripažinti ir pagirti mokslininkų, dirbančių su šia medžiaga, atliktą išsamų mokslinių tyrimų ir plėtros darbą.

Nuorodos

[1] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (2007 m. rugsėjis). Vėlesnis cholino įsisavinimo stipriklio MKC-231 poveikis antagonizuoja fenciklidino sukeltą elgesio trūkumą ir žiurkių pertvaros cholinerginių neuronų sumažėjimą. Europos neuropsichofarmakologija. 17 (9): 616–26.

[2] „BrainCells Inc.“ skelbia BCI-2 540a tiriamojo etapo bandymo rezultatus. Suarchyvuota 21 m. lapkričio 2011 d. „Wayback Machine“.

[3] Uemura K, Yoshioka S, Ueda M, Tamaya N, Iguchi A, Hotta N. „Centrinės nervų sistemos sukeltas hiperglikeminis NIK-247, cholinesterazės inhibitoriaus, ir MKC-231, cholino įsisavinimo stipriklio, poveikis žiurkėms“.Jpn J Pharmacol. 1999 sausis;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. „MKC-231, cholino įsisavinimo stipriklis: (2) Poveikis acetilcholino sintezei ir išsiskyrimui AF64A gydomose žiurkėse. Journal of Neural Transmission (Viena). 2008 liepa;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y. Apsauginis MKC-231, naujo didelio afiniteto cholino įsisavinimo stipriklio, poveikis glutamato citotoksiškumui auginamuose žievės neuronuose. Jpn J Pharmacol. 1998 vasaris;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M, Hu G, Wang Z, Yu B, Tan W. Didelio afiniteto cholino transporterio 1 aktyvinimas nugaros smegenyse sumažina streso sukeltą hiperalgeziją. Dig Dis Sci. 2023 m. birželis;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023 vasario 18 d. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG ir Sadaie, MR (2010). Piracetamas ir į piracetamą panašūs vaistai. Narkotikai, 70(3), 287–312.

[8] Morris BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: nuo farmakologijos iki šizofrenijos modeliavimo Curr Opin Pharmacol. (2005 m. vasario mėn.).

[9] Yamamura HI, Snyder SHDidelio afiniteto cholino pernešimas į žiurkės smegenų sinaptosomas J Neurochem. (1973 m. gruodis).

[10] Brauser D. „Neurogenezę stimuliuojantys junginiai rodo pažadą gydant didžiąją depresiją“ Medscape Medical News 21 m. rugsėjo 2009 d.

[11] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. „MKC-231, cholino įsisavinimo stipriklis, pagerina darbo atminties trūkumą ir sumažina hipokampo acetilcholino kiekį, kurį sukelia etilcholino aziridinio jonas pelėms. Neuroninio perdavimo žurnalo bendroji dalis. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CB. Presinapsinės cholinerginės funkcijos reguliavimo pokyčiai, įvertinti greitoje Alzheimerio liga sergančių pacientų skrodimo medžiagoje: pasekmės etiologijai ir terapijai Proc Natl Acad Sci US A. (1990 m. balandžio mėn.).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. "Apsauginis MKC-231, naujo didelio afiniteto cholino įsisavinimo stipriklio, poveikis glutamato citotoksiškumui kultivuotuose žievės neuronuose." Japonijos farmakologijos žurnalas. 1998 vasaris;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHE Įrodymai dėl didelio afiniteto cholino transportavimo sinaptosomose, paruoštose iš hipokampo ir neokortekso pacientų, sergančių Alzheimerio liga, Brain Res. (1983 m. gruodžio 19 d.).

[15] Fisher A, Mantione CR, Abraham DJ, Hanin ILilgalaikė centrinė cholinerginė hipofunkcija, sukelta pelėms etilcholino aziridinio jonų (AF64A) in vivo J Pharmacol Exp Ther. (1982 m. liepos mėn.).

[16] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. „MKC-231, cholino įsisavinimo stipriklis: (1) ilgalaikis pažinimo pagerėjimas po pakartotinio vartojimo AF64A gydytoms žiurkėms. Journal of Neural Transmission (Viena). 2008 liepa;115(7):1019-25.

0 mėgsta
16865 Peržiūros

Tau taip pat gali patikti

Komentarai yra uždaryti.