Pagrindinės charakteristikos

produkto pavadinimas	Afatinibas
CAS numeris	439081-18-2
Molekulinė formulė	C24H25ClFN5O3
Formulės svoris	485.9
Sinonimai	Afatinibas; 439081-18-2; 850140-72-6; BIBW2992; Tovok.
Išvaizda	Balti kristaliniai milteliai
Sandėliavimas ir tvarkymas	Laikykite kambario temperatūroje ir atokiau nuo šilumos ir drėgmės pertekliaus.

 

Afatinibo aprašymas

Afatinibas, parduodamas su prekės ženklu, be kita ko, yra „Gilotrif“, yra vaistas, vartojamas nesmulkialąstelinei plaučių karcinomai (NSCLC) gydyti. Jis priklauso tirozino kinazės inhibitorių vaistų šeimai. Jis vartojamas per burną.

Afatinibas daugiausia naudojamas gydant NSCLC atvejus, kuriuose yra epidermio augimo faktoriaus receptoriaus (EGFR) geno mutacijų.

 

Afatinibo veikimo mechanizmas

Kaip ir lapatinibas ir neratinibas, afatinibas yra baltymų kinazės inhibitorius, kuris taip pat negrįžtamai slopina žmogaus epidermio augimo faktoriaus receptoriaus 2 (Her2) ir epidermio augimo faktoriaus receptoriaus (EGFR) kinazes. Afatinibas veikia ne tik prieš EGFR mutacijas, nukreiptas į pirmosios kartos tirozino kinazės inhibitorius (TKI), tokius kaip erlotinibas ar gefitinibas, bet ir prieš rečiau pasitaikančias mutacijas, atsparias šiems vaistams. Tačiau jis nėra aktyvus prieš T790M mutaciją, kuriai paprastai reikia trečios kartos vaistų, tokių kaip osimertinibas. Dėl papildomo aktyvumo prieš Her2 jis tiriamas dėl krūties vėžio, taip pat dėl ​​kitų EGFR ir Her2 sukeliamų vėžių.

 

Afatinibo naudojimas

Afatinibas gavo reguliavimo leidimą naudoti kaip nesmulkialąstelinio plaučių vėžio gydymą, nors yra naujų įrodymų, patvirtinančių jo vartojimą sergant kitomis vėžio rūšimis, tokiomis kaip krūties vėžys.

 

Afatinibo šalutinis poveikis ir įspėjimas

Labai dažnas (> 10% dažnis)

▪ Viduriavimas (> 90%)

▪ Bėrimas / dermatitas, spuogų forma

▪ Stomatitas

▪ Paronichija

▪ sumažėjęs apetitas

▪ Iš nosies kraujuoja

▪ Niežulys

▪ sausa oda

 

Dažnas (1–10% dažnis)

▪ Dehidratacija, skonio pokyčiai, akių sausumas

▪ Cistitas, Cheilitas, Karščiavimas

▪ Sloga / užgulta nosis

▪ Mažas kalio kiekis kraujyje

Konjunktyvitas

▪ Padidėjęs ALT

▪ Padidėjęs AST

▪ Rankos ir pėdos sindromas

▪ Raumenų spazmai

▪ Inkstų pažeidimas ir (arba) nepakankamumas

 

Nedažni (0.1–1% dažnis)

▪ Keratitas

▪ Intersticinė plaučių liga

 

Nuoroda

[1] „Gilotrif (afatinibo) tabletė, padengta plėvele“. „DailyMed“. „Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc.“, 18 m. Spalio 2019 d. Gauta 4 m. Lapkričio 2020 d.

[2] „Spreitzer H“ (13 m. Gegužės 2008 d.). „Neue Wirkstoffe - Tovok“. Österreichische Apothekerzeitung (vokiečių kalba) (10/2008): 498

[3] Minkovsky N, Berezov A (2008 m. Gruodžio mėn.). „BIBW-2992, dvigubo receptoriaus tirozino kinazės inhibitorius kietiems navikams gydyti“. Dabartinė nuomonė apie tiriamuosius narkotikus. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840.

[4] „Afatinibas“. JAV maisto ir vaistų administracija. 12 m. Liepos 2013 d. [Mirusi nuoroda] [5] „Giotrif Afatinib (as afatinib dimaleate)“ (PDF). TGA el. Verslo paslaugos. „Boehringer Ingelheim Pty Limited“. Gauta 7 m. Sausio 2013 d.

[6] Vavalà T (2017). „Afatinibo vaidmuo gydant pažengusią plaučių plokščialąstelinę karcinomą“. Klinikinė farmakologija. 9: 147–157. doi: 10.2147 / CPAA.S112715. PMC 5709991. PMID 29225480.

---