„AASraw“ gamina urmu NMN ir NRC miltelius!

Ceritinibas (LDK378)

reitingas: Kategorija:

Ceritinibas vartojamas pacientams, sergantiems metastazavusiu nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu (NSCLC), kuriems yra teigiama anaplastinės limfomos kinazės (ALK) liga ir kurių navikai progresuoja arba netoleruoja krotinibo (krizotinibo).

Prekės aprašymas

Pagrindinės charakteristikos

produkto pavadinimas Ceritinibas (LDK378)
CAS numeris 1032900-25-6
Molekulinė formulė C28H36CIN5O3S
Formulės svoris 558.135
Sinonimai LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

Išvaizda Balti arba beveik balti milteliai
Sandėliavimas ir tvarkymas Laikykite kambario temperatūroje ir atokiau nuo šilumos ir drėgmės pertekliaus.

 

Ceritinibas (LDK378)aprašymas

Ceritinibas vartojamas pacientams, sergantiems anaplastinės limfomos naviko teigiamu (ALK +) metastazavusiu nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu (NSCLC), kuriems po gydymo krizotinibu pablogėjo ar netoleruoja krizotinibas.

Chromosomų pertvarkymai, apimantys anaplastinę limfomos kinazę (ALK) kaip onkogeninį vairuotoją, labai pakeitė nesmulkialąstelinio plaučių vėžio gydymą. Pastarąjį dešimtmetį tiksliniai vaistai pasirodė kaip efektyvi individualizuota ALK pertvarkyto nesmulkialąstelinio plaučių vėžio strategija. Greitai patvirtintas stiprių ALK inhibitorių, tokių kaip krizotinibas ir pastaruoju metu ceritinibas (LDK378), patvirtinimas, remiantis gerai parengtais I / II fazės tyrimais, buvo reikšminga klinikinių vėžio tyrimų sėkmė ir prisideda prie naujos onkogeninės tikslinės terapijos eros, pasižyminčios elegantišku klinikinių tyrimų planas. Taip pat pateikiamas ceritinibas, kuris yra stipri alternatyva krizotinibui ALK pertvarkytam nesmulkialąsteliniam plaučių vėžiui.

 

Ceritinibas (LDK378)Veiksmų mechanizmas

Ceritinibas vartojamas pacientams, sergantiems metastazavusiu nesmulkialąsteliniu plaučių vėžiu (NSCLC), kuriems yra teigiama anaplastinės limfomos kinazės (ALK) liga ir kurių navikai progresuoja arba netoleruoja krotinibo (krizotinibo).

Ceritinibas yra selektyvus ir stiprus anaplastinės limfomos kinazės (ALK) inhibitorius. Įprastoje fiziologijoje ALK veikia kaip pagrindinis nervų sistemos audinio vystymosi ir funkcijos žingsnis. Tačiau chromosomų translokacija ir sintezė sukelia onkogeninę ALK formą, kuri buvo susijusi su NSCLC progresavimu. Taigi ceritinibas slopina šį mutavusį fermentą ir sustabdo ląstelių dauginimąsi, galiausiai sustabdydamas vėžio progresavimą. Kadangi ceritinibas laikomas tiksline vėžio terapija, norint nustatyti, kurie pacientai gali pretenduoti į ceritinibą, reikalingas FDA patvirtintas testas. Šis Roche sukurtas testas yra VENTANA ALK (D5F3) CDx tyrimas ir naudojamas nustatyti ALK teigiamus NSCLC pacientus, kuriems būtų naudingas gydymas ceritinibu.

 

Ceritinibas (LDK378)taikymas

Ceritinibas yra anaplastinės limfomos kinazės (ALK) teigiamas inhibitorius, pirmiausia vartojamas metastazavusiam NSCLC gydyti. Anksčiau jis buvo skirtas tik tiems pacientams, kuriems atsirado atsparumas krizotinibui, kitam ALK teigiamam inhibitoriui, tačiau nuo to laiko jis buvo išplėstas iki yra pagrindinis metastazavusio NSCLC variantas.

 

Ceritinibas (LDK378)Šalutinis poveikis ir įspėjimas

Rimtas nepageidaujamas poveikis yra toksinis poveikis virškinimo traktui, hepatotoksiškumas, intersticinė plaučių liga, užsitęsęs QT sindromas, hiperglikemija, bradikardija ir pankreatitas.

Dažniausiai užregistruotas šalutinis poveikis buvo viduriavimas, pykinimas, padidėjęs kepenų fermentų kiekis, vėmimas, pilvo skausmas, nuovargis, sumažėjęs apetitas ir vidurių užkietėjimas. Dėl padidėjusio kepenų fermentų kiekio rizikos pirmąsias 9 gydymo savaites kepenų funkcijos tyrimai turėtų būti atliekami kas dvi savaites.

Galiausiai, ceritinibas yra ir fermento CYP3A4 substratas, ir stiprus inhibitorius, todėl reikia atidžiai stebėti vaistus, kurie gali sąveikauti su ceritinibu.

 

Taip pat nedelsdami paskambinkite savo gydytojui, jei turite:

▪ sunkus viduriavimas;

▪ galvos skausmas, sumišimas, psichinės būklės pasikeitimas, regėjimo praradimas, traukuliai (traukuliai);

▪ mažai arba visai nėra šlapinimosi;

▪ neįprastas kraujavimas (kraujavimas iš nosies, gausus mėnesinių kraujavimas) ar bet koks kitas kraujavimas, kuris nesiliaus;

▪ kraujavimo iš skrandžio požymiai - kraujas ar degutas išmatos, kraujas ar vėmimas, kuris atrodo kaip kavos tirščiai;

▪ širdies problemos - krūtinės skausmas, žandikaulio ar peties skausmas, patinimas, greitas svorio padidėjimas, dusulio jausmas;

▪ kraujo krešulio požymiai - staigus tirpimas ar silpnumas, regėjimo ar kalbos sutrikimai;

▪ kepenų sutrikimai - tamsus šlapimas, molio spalvos išmatos, gelta (odos ar akių pageltimas);

▪ mažas kalcio kiekis - raumenų spazmai ar susitraukimai, tirpimas ar dilgčiojimas (aplink burną, pirštus ir pirštus);

▪ padidėjęs kraujospūdis - stiprus galvos skausmas, neryškus matymas, kaklo ar ausų daužymasis, nerimas, kraujavimas iš nosies.

Jūsų vėžio gydymas gali būti atidėtas arba visam laikui nutrauktas, jei turite tam tikrą šalutinį poveikį.

 

Nuoroda

[1] „Zykadia (ceritinibo) kapsulės, skirtos vartoti per burną. Visa informacija apie išrašymą “(PDF). „Novartis Pharmaceuticals Corporation“. Gauta 14 m. Vasario 2017 d.

[2] „Tarptautiniai nepatentuoti farmacinių medžiagų pavadinimai (INN). Rekomenduojami tarptautiniai nepatentuoti pavadinimai: sąrašas 71 “(PDF). Pasaulio Sveikatos Organizacija. 2014. p. 79. Gauta 14 m. Vasario 2017 d

[3] „FDA patvirtina ceritinibą dėl ALK teigiamo plaučių vėžio“. Medscape. 29 m. Balandžio 2014 d.

[4] „Recepting data“ (PDF). www.pharma.us.novartis.com. Gauta 2019-06-12.

[5] „FDA plečia Ceritinib patvirtinimą dėl plaučių vėžio“. Nacionalinis vėžio institutas. 27 m. Birželio 2017 d.