Pagrindinės charakteristikos

produkto pavadinimas	TAK-438
CAS numeris	1260141-27-2
Molekulinė formulė	C21H20FN3O6S
Formulės svoris	461.46
Sinonimai	Vonoprazano fumaratas; TAK-438; 1260141-27-2; Vonoprazano fumuratas; TAK438.
Išvaizda	Balti arba beveik balti milteliai
Sandėliavimas ir tvarkymas	Sausas, tamsus ir 0–4 ° C temperatūroje trumpą laiką (nuo dienų iki savaičių) arba –20 ° C temperatūrą ilgą laiką (nuo mėnesių iki metų).

 

TAK-438 Aprašymas

TAK438, taip pat žinomas kaip Vonoprazan Fumarate, yra naujas vaistas, skirtas gydyti su rūgštimi susijusias ligas su nauju veikimo mechanizmu, vadinamu kalį konkuruojančiais rūgščių blokatoriais (P-CAB), kurie konkurenciškai slopina kalio jonų prisijungimą prie H +, K + -ATPazės ( taip pat žinomas kaip protonų siurblys) paskutiniame skrandžio rūgšties sekrecijos skrandžio parietalinėse ląstelėse metu kontroliuoja skrandžio rūgšties sekreciją. Tai suteikia stiprų ir ilgalaikį rūgšties sekrecijos slopinamąjį poveikį.

Kultūrinėse skrandžio liaukose gydymas TAK-438 sukėlė ilgesnį ir stipresnį rūgšties susidarymo slopinimą. Atrodė, kad TAK-438 slopinamasis poveikis rūgšties sekrecijai yra susijęs su skrandžio parietalinių ląstelių fiziologija.

 

TAK-438 Veiksmų mechanizmas

TAK-438 (Vonoprazano fumaratas) yra pirolo darinys ir kalį konkuruojantis rūgščių blokatorius (P-CAB), kuris konkurenciškai blokuoja kalio prisijungimo vietą skrandžio H (+), K (+) - ATPazėje, pagrindiniame proceso fermente. skrandžio rūgšties sekrecijos. Junginys gali kauptis rūgščioje aplinkoje ir turėtų užtikrinti ilgesnę slopinimo trukmę dėl šarminio pKa 9.06.

Kultūrinėse skrandžio liaukose gydymas TAK-438 sukėlė ilgesnį ir stipresnį rūgšties susidarymo slopinimą. Atrodė, kad TAK-438 slopinamasis poveikis rūgšties sekrecijai yra susijęs su skrandžio parietalinių ląstelių fiziologija.

 

TAK-438 paraiška

TAK-438 (Vonoprazano fumaratas arba Vonoprazanas) yra naujas vaistas, skirtas gydyti su rūgštimi susijusias ligas su nauju veikimo mechanizmu, vadinamu kalio konkurenciniais rūgščių blokatoriais (P-CAB), kuris konkurenciškai slopina kalio jonų prisijungimą prie H +, K + -ATPazės (taip pat žinomas kaip protonų siurblys) paskutiniame skrandžio rūgšties sekrecijos etape skrandžio parietalinėse ląstelėse. Šis vaistas yra patvirtintas Japonijoje gydyti su rūgštimi susijusias ligas, įskaitant skrandžio opą, dvylikapirštės žarnos opą, refliuksinį ezofagitą ir papildomą Helicobacter pylori išnaikinimą Helicobacter pylori gastrito atveju.

 

TAK-438 šalutinis poveikis ir įspėjimas

Dažnas šalutinis poveikis buvo:

▪ viduriavimas,

▪ pykinimas ir vėmimas,

▪ vidurių užkietėjimas,

▪ pilvo skausmas,

▪ odos bėrimas,

▪ rėmuo.

 

Tai dar ne visi galimi TAK438 šalutiniai poveikiai. Norėdami gauti daugiau informacijos, kreipkitės į gydytoją arba vaistininką. Kreipkitės į savo gydytoją dėl medicininės pagalbos dėl šalutinio poveikio. Apie šalutinį poveikį galite pranešti FDA telefonu 1-800-FDA-1088.

 

Nuoroda

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Atradimas naujas pirolio darinys 1- [5- (2-fluorfenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirrol-3-il] -N-metilmetanamino e fumaratas (TAK-438) kaip konkurencinė kalio rūgštis blokatorius (P-CAB). J Med. Chem. 2012 m. Gegužės 10 d.; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. „Epub“ 2012 m. Balandžio 30 d. „PubMed PMID“: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Didelio pralaidumo kalio konkurencinių rūgščių blokatorių atranka. J „Biomol“ ekranas. 2012 m. Vasaris; 17 (2): 177–82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. „Epub 2011“ rugsėjo 22 d. „PubMed PMID“: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Naujo kalio konkuruojančio skrandžio H, K-ATPazės, 1- [5- (2- fluorfenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamino ir monofumarato (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 m. Lapkritis; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. „Epub“ 2011 m. Rugpjūčio 9 d. „PubMed PMID“: 21828261; „PubMed Central“ PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Tyrimas, lyginantis naujo kalio konkurencinės rūgšties blokatoriaus TAK-438 antisekretorinį poveikį gyvūnams su lansoprazolu. J Pharmacol Exp Ther. 2011 m. Birželis; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. „Epub“ 2011 m. Kovo 16 d. „PubMed PMID“: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Palyginamasis tyrimas apie TAK-438, naujo kalio konkurencinės rūgšties blokatoriaus ir lansoprazolo, veikimo būdus pirminėse kultūrinėse triušio skrandžio liaukose. Biochem Pharmacol. 2011 m. Gegužės 1 d .; 81 (9): 1145–51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. „Epub“ 2011 m. Kovo 1 d. „PubMed PMID“: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonilas) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamino ir monofumarato (TAK-438), naujo ir stipraus kalio konkurencinės rūgščių blokatoriaus, skirto su rūgštimi susijusių ligų gydymui. J Pharmacol Exp Ther. 2010 m. Spalis; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. „Epub 2010“, liepos 12 d. „PubMed PMID“: 20624992.

---